•TIOPENTAL SÓDICO:
Es un barbitúrico, actúa sobre el receptor GABA (en un lugar diferente al de la glucoproteina) aumentando su efecto inhibidor central. Este efecto se combina con una disminución de la corriente eléctrica, produciendo en un primer momento una hiperpolarización y, luego, una disminución de la despolarización. Además, bloquea la liberación de neurotransmisores. Todo esto, hace que sea un anestésico sumamente potente pudiendo incluso paralizar el SNC y producir la muerte (se usa en pena de muerte con dosis superiores a los 500mgr.).
Su efecto se produce a los 10-20 seg. de ser administrado, siendo su duración generalmente corta pues es muy liposoluble (de los que más) y llega rápidamente al SNC y tejidos bien irrigados, pero pasa también rápidamente a tej. adiposo bloqueándose su efecto (modelo bicompartimental). Con solo una dosis la duración suele ser de 20-30 min.; la primera dosis suele ser de 50 mgr. para conseguir la pérdida de conciencia dándose otra antes de la cirugía y que dependerá de la cantidad de tejido adiposo del individuo (en individuos normales suele ser de otros 50 mgr. aunque en personas muy obesas puede ser cercana a los 500 mgr., en este tipo de pacientes la postanestesia será mas larga: en torno a las 3 horas).
Produce TODOS los efectos que se atribuyen a los anestésicos, aunque el analgésico y el bloqueante neuromuscular son muy escasos (puede provocar que la aparición de estímulos dolorosos intensos induzcan una reacción simpática).
Otros efectos:
• A nivel periférico: tiene un efecto cardiovascular similar al que tiene el fentanil en el SNC, produciendo bradicardia y disminución de la T.A. (a dosis normales, no cae bruscamente recuperándose por los mecanismos propios del paciente; a dosis altas, riesgo de colapso vascular).
• Efecto central: al disminuir el flujo sanguíneo, va a hacer que disminuya el aporte de O2 induciendo una disminución del metabolismo en el SNC (NO induce hipoxia). Además, al disminuir flujo y metabolismo hace que disminuya la P.I.C. de forma llamativa (muy usado en neurocirugía).
Además, induce parada del centro respiratorio a dosis altas (es por eso que primero se da la dosis de 50 mgr. que nos permite intubar al paciente); a dosis bajas puede producir aumento de la salibación y secreciones, además de laringo y broncoespasmos (no se ven) que se pueden producir como consecuencia de contusiones al intubar: si se produce laringoespasmo, es imposible la intubación.
Va a ser muy difícil de revertir sus efectos, por lo que si se produce PCR será dificil sacar al paciente. Es por ello, que este anestésico no debe de usarse, salvo por anestesistas muy experimentados a dosis estrechas y vigilados continuamente.
A veces, se induce un coma barbitúrico para mantener la anestesia, el problema es que puede haber una gran acumulación en el segundo compartimento, durando el efecto hasta 60 horas.
•ETOMIDATO:
No se conoce muy bien su mecanismo de acción, si bien se sabe que esta ligado al receptor GABA facilitando la acción del neurotransmisor (potencia la acción del GABA).
Tiene todos los efectos como anestésico, no siendo nunca total el bloqueo neuromuscular (solo parcial y en altas dosis). Es un buen hipnótico.
Su efecto es rápido, a los 5 min. de administrarse. Efectos:
• nivel cardiovascular: produce un efecto contrario al habitual ya que aumenta la T.A. de forma notable, pero no exagerada. Por eso, se usa en urgencias extrahospitalarias como accidentes de tráfico donde puede haber hemorragias, shock…
• nivel SNC: disminuye el flujo sanguíneo; no produce daño cerebral pero al contrario que el tiopental si disminuye el aporte de O2 neuronal (en cifras bajas, pero puede producir hipoxia cerebral si hay patología de base o en altas dosis)
• en centro respiratorio: produce depresión, pero de forma mas lenta que el tiopental; disminuye la F.R. y la profundidad lo que supone que disminuya el ingreso de O2 en el organismo (el paciente debe estar intubado).
•KETAMINA:
Puede producir dependencia, ya que es un derivado psicomimético de la fenciclidina o “polvo de ángel”. También se le llama sustancia K.
Se usa mucho en pediatría y en pacientes con demasiada depresión del SNC (aunque el uso fundamental es en pediatría).
Induce sedación, inmovilidad (el bloqueo neuromuscular es parcial), amnesia y analgesia notable. El tipo de anestesia que induce se denomina anestesia disociativa pues se relaciona con la sensación que experimenta el paciente de disociación del ambiente y de la persona. El efecto disociativo lo produce a los 15 seg., la pérdida de conocimiento a los 30 seg.; la analgesia y amnesia son muy rápidas, recuperándose la pérdida de conocimiento a los 10 min. Además, induce hiperactividad del SNC (parecen estar dormidos, pero el organismo trabaja a toda velocidad).
Al despertar, se mantiene aún la hiperactividad del SNC traduciéndose en cuadros de pesadillas, alucinaciones…los niños se despiertan llorando y pataleando.
A nivel cardiovascular y respiratorio tiene poca actividad (ligera depresión).
•PROPOFOL:
Es el anestésico que ha revolucionado la anestesia, siendo el más usado. En sus comienzos se administraba junto con el cremafol dando reacciones adversas muy graves. Hoy día, se administra en una emulsión junto con el intralipid (muy poco hidrosoluble).
Se une al receptor GABA-érgico potenciando la acción del GABA, teniendo características muy similares al tiopental sódico pero mejoradas. Así, cumple todas las características de los anestésicos: analgesia, amnesia…; produce caida de la T.A. y F.C. pero de forma leve (el paciente las revierte por si mismo, salvo a dosis muy altas); disminuye la P.I.C. de forma ligera (por eso se usa el tiopental en neurocirugía); la parada del centro respiratorio es más manejable, con menos efectos adversos e igual de potente (no produce laringo ni broncoespasmos). Provoca la pérdida de conciencia con la misma rapidez que el tiopental; el efecto es dosis-dependiente.
En el lugar de administración produce gran dolor, pero no causa flebitis (aun así el catéter debe tener la luz lo mas amplia posible por su gran osmolaridad). A dosis bajas puede usarse como sedante, pero en perfusión continua durante largos periodos de tiempo puede provocar desajustes metabólicos.
•BENZODIACEPINAS:
A grandes dosis, pueden ser usadas como anestésicos. Las mas usadas son el diacepan, loracepan y midazolan (aunque las mas convenientes son las de vida media corta y rápida acción). Se usan sobre todo en preanestesia y para mantenimiento de la anestesia; usándose preferiblemente como sedantes mas que como anestésicos.
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