CLASIFICACIÓN DE VAUGHAN WILLIAMS DE LOS FÁRMACOS ANTIARRÍTMICOS.

• Clase I: Bloqueo canal de Na+

– Ia: Prolongan la repolarización.

v Procainamida.

v Quinidina.

v Diisopiramida.

– Ib: Acortan la repolarización.

v Lidocaína.

v Tocainida.

v Mexiletine.

v Difenilhidantoína.

– Ic: Deprimen la conducción.

v Propafenona.

v Flecainida.

v Aprindine.

v Ajmalina.

• Clase II: Bloqueantes de receptor β-adrenérgico.

v Propranolol.

v Metoprolol.

v Atenolol.

• Clase III: Prolongan la repolarización (bloqueo canales de K+).

v Amiodarona.

v Sotalol.

• Clase IV: Bloquean el canal lento del Ca++.

v Verapamil.

v Diltiazem.

ANTIARRÍTMICOS CLASE I.

- Bloquean los canales de Na+.

- Disminuyen la velocidad de ascenso de la fase 0 deprimiendo la excitabilidad y la velocidad de conducción de las células afectadas.

- Tienen más afinidad por el estado activo e inactivo de los canales que por el estado en reposo, es decir, a más frecuencia, más tiempo es el que pasan los canales en estado activo e inactivo, lo que representa una mayor unión del fármaco al canal para bloquearlo, traduciéndose todo ello en que a mayor frecuencia cardiaca, mayor efecto del fármaco. Es el llamado “bloqueo uso-dependiente”.

- La disociación fármaco-canal es un proceso tiempo dependiente y voltaje dependiente, de manera que esta disociación es más lenta cuando la célula está parcialmente despolarizada en reposo, como ocurre durante la isquemia. Como consecuencia la mayoría de los antiarrítmicos de la clase I producen mayor clase de bloqueo en estas situaciones de isquemia

Ia: Procainamida (Biocoryl®).

Procainamida (Biocoryl®).



Nombre comercial y presentación.-

Biocoryl® (procainamida) amp de 10 ml = 1 g.

Mecanismo de acción e indicaciones.-

Antiarrítmico de efectos similares a la lidocaína, presentan un mayor número de efectos adversos que ésta.

Posología.-

Procainamida en perfusión de 30 mg/mn hasta un máximo de 17 mg/kg.

Efectos adversos.-

La procainamida produce neutropenia, anemia hemolítica, trombocitopenia.

Cuidados / Observaciones.-

La procainamida debe perfundirse siempre en bomba y en envase de vidrio o polietileno (no PVC).

Otras consideraciones:

• Acciones:

– Disminuyen la conducción.

– Disminuyen el automatismo ectópico.

• Poco utilizada en Ttos. crónicos.

• Útil en casos agudos para terminar una taquicardia ventricular sostenida (en administración I.V.) siendo superior a la lidocaína.

• Indicaciones:

– Alternativa a la amiodarona y a la lidocaína en arritmias ventriculares.

– Taquiarritmias en los síndromes de preexcitación con QRS ancho.

– Taquicardia ventricular recurrente sostenida monomorfa.

– Crisis de FA rápida en pacientes con síndrome de preexcitación.


Ib: Lidocaína (Lidocaína®).



Lidocaína (Lidocaína®).



Nombre comercial y presentación.-

Lincaína Braun® viales de 10 ml al 5% = 500 mg (50 mg/ml)

Lincaína Braun® viales de 10 ml al 2% = 200 mg (20 mg/ml)

Lincaína Braun® viales de 10 ml al 1% = 100 mg (10 mg/ml)

Lincaína Braun® frasco de 500 ml al 0,4% = 2 g (4 mg/ml)

Mecanismo de acción e indicaciones.-

Disminuye la velocidad de conducción y excitabilidad cardíacas bloqueando los canales de sodio.

Hasta ahora no existía ninguna evidencia que recomendara un antiarrítmico sobre otros en el paro cardíaco, pero la lidocaína era el mejor conocido y el más frecuentemente empleado.

Es un antiarrítmico de tipo I que podría ser de ayuda en situaciones de extrasistolia ventricular, taquicardia ventricular y fibrilación ventricular. También se utiliza en las arritmias periparo caracterizado por taquicardia de complejo ancho.

Actualmente el ERC sólo considera la utilización de antiarrítmicos tras tres descargas eléctricas. Actualmente se considera a la amiodarona como antiarrítmico de elección en las FV y TVSP resistentes a descargas eléctricas, siendo la lidocaína la opción a usar sólo si no se dispone de amiodarona.

Posología.-

Dosis de inicio: 1 - 1,5 mg/kg en bolo IV directo.

Se puede repetir bolo con la mitad de dosis a los 30 minutos y comenzar entonces con la dosis de mantenimiento que será de 1 – 4 mg/minuto.

Doble de dosis (2 - 3 mg/Kg) por vía endotraqueal seguido de 10 ml de suero fisiológico 0,9% y de insuflaciones con ambú.

Efectos adversos.-

Desorientación, confusión y mareos sobretodo en ancianos.

Ansiedad y nerviosismo.

Zumbido de oídos.

Visión borrosa

Tromboflebitis.

Convulsiones, coma y paro respiratorio a dosis elevadas.

Arritmias y shock.

Cuidados / Observaciones.-

Puede producir quemazón en el lugar de inyección.

Usar siempre bomba para la perfusión continua.

Monitorizar el estado neurológico, la T.A. y la F.C.



Otras consideraciones:

• Mínimos efectos usada con frecuencia cardiaca normal (cinética rápida) y conducción AV.

• Su efecto aumenta en las taquicardias y en situaciones de despolarización parcial (isquemia).

• Su acción se centra en las células musculares ventriculares y en las de Purkinje (arritmias ventriculares).

• Distribución del fármaco en tres fases:

1. Fase pico: El fármaco alcanza rápidamente los órganos mejor perfundidos, entre ellos el corazón, explicándose así la rapidez del efecto antiarrítmico.

2. Fase de distribución: Dura unos 20 minutos y en ella se produce una difusión del fármaco hacia otros tejidos menos perfundidos hasta alcanzar el equilibrio. Como consecuencia los niveles plasmáticos caen rápidamente si no se efectúan nuevos aportes tras el bolo inicial.

3. Fase de eliminación: durante la cual los niveles disminuyen progresivamente debido al metabolismo hepático.

• Indicaciones:

– Arritmias ventriculares, particularmente de origen isquémico.

– Taquicardia con QRS ancho.

– FV / TVSP refractarias a los choques eléctricos y si no se dispone de amiodarona.


Ic: Propafenona.

v Ic: Propafenona.

Nombre comercial y presentación.-

Rytmonorm®: amp 70 mg = 20 ml.

Rytmonorm®: comp 150 mg.

Rytmonorm®: comp 300 mg.

Consideraciones al mecanismo de acción.-

Tienen cinética lenta: se disocian lentamente del canal Na+, por lo que tienen efecto incluso usado con frecuencias normales.

Indicaciones.-

Tratamiento de arritmias ventriculares resistentes a otras drogas.

Para prevenir recidivas en pacientes con Fibrilación Auricular paroxística.

Contraindicaciones.-

Bradicardia severa y bloqueos AV.

Posología.-

· Dosis inicial: 1,5 amp diluidas en 50 ml de D.5% a pasar en 30 mn.

· Dosis de mantenimiento: 490 mg (7 amp) diluidos en 490 ml de D.5% cada 24 horas (21 ml/h).

Cuidados de enfermería / Observaciones:

· Utilizar con bomba.

· Vigilar efectos secundarios como son HTA, arritmias, náuseas o vómitos.


Id: Flecainida (Apocard®).

Ic: Flecainida (Apocard®).

• Tienen cinética lenta: se disocian lentamente del canal Na+, por lo que tienen efecto incluso usado con frecuencias normales.

• Deprime la conducción de todas las fibras cardiacas.

• Prolonga el periodo refractario de las vías accesorias.

• Indicaciones:

– Arritmias supraventriculares.

– Arritmias asociadas a WPW.