1. HISTORIA
En
1853 se introdujo la primera sustancia utilizada específicamente como sedante y
poco después como hipnótico: BROMURO.
En
1900 el sedante hipnótico más utilizado fue el Hidrato de cloral.
Los
primeros barbitúricos:
o
Barbifonal 1903
o
Fenobarbital 1912
El
barbital se descubrió en 1903, y comenzó a utilizarse clínicamente como
Venoral. Se han desarrollado 2500 derivados.
2. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
Los
fármacos sedantes – hipnóticos pertenecen a un grupo de agentes que deprimen el
SNC en una forma no selectiva.
Dependiendo
de la dosis de menor a mayor:
-
Sedación: calma o somnolencia progresiva.
-
Sueño: hipnosis farmacológica.
-
Inconsciencia
-
Anestesia quirúrgica.
-
Coma (reversible)
-
Depresión fatal de la respiración (muerte).
En
este tema se desarrollan los barbitúricos en sus aspectos sedantes –
hipnóticos.
° La
acción sedante:
§ Disminución
de la actividad.
§ Modera
la excitación.
° La
acción hipnótica:
§ Somnolencia.
§ Facilita
la aparición y el mantenimiento de un estado de sueño que se asemeja al sueño
natural.
° En
ocasiones aparece el efecto de hipnosis.
3. CLASIFICACIÓN
-
Acción larga
-
Acción intermedia
-
Acción corta
-
Acción ultracorta.
4. USOS TERAPÉUTICOS
-
Tratamiento de:
o
Neurosis
o
Casos muy específicos de ansiedad.
o
Tensión emocional.
o
Histeria.
o
Reacciones obsesivas.
o
Estados depresivos con tensión.
o
Síndrome de abstinencia por alcohol y
barbitúricos.
o
Control de algunas formas de epilepsia.
-
Acción ultracorta: inducción a la
anestesia.
-
Acción intermedia o corta: somníferos.
-
Acción larga: epilepsia.
5. FARMACOCINÉTICA
-
Se distribuyen por todos los tejidos y
líquidos del organismo.
-
Atraviesan las barreras hematoencefálica y
placentaria.
-
Para el uso sedante – hipnótico se
administra por vía oral.
-
Absorción rápida.
-
Aparición de acción entre 10-60 minutos.
-
En ocasiones es necesaria la vía
intravenosa (para anestesia).
-
La vida media se incrementa con la edad, y
alteraciones renales y hepáticas.
6. FARMACODINAMIA
-
Acción:
o
Sedante
o
Hipnótica.
o
Anticonvulsivante.
o
Anestésica.
-
El mecanismo de acción implica al complejo
receptor GABA (potencian la acción inhibitoria)
-
Podrían reducir la neurotransmisión
excitadora mediada por el glutamato.
7. ACCIONES SOBRE EL ORGANISMO
-
Producen todos los grados de depresión
sobre el SNC. Desde la sedación hasta la anestesia general.
-
-
Las dosis hipnóticas actúan sobre los
mecanismos del sueño:
o
Disminuye la latencia del sueño.
o
Desplazan su acción a las etapas 0 y 1 del
sueño disminuyendo el movimiento corporal.
o
Acortan las etapas 3 y 4 del sueño prolongándose
la latencia de la etapa previa al REM.
o
Disminuye el tiempo total del sueño REM.
-
Durante la administración repetida aparece
cierta tolerancia a los pocos días:
- Disminuye el tiempo total de sueño hasta el 50% después de dos semanas de uso.
- La supresión da lugar a un efecto reboto.
-
Sistema cardiovascular: la dosis hipnótica
produce muy pocos efectos, a veces hipotensión y bradicardia ligera.
-
Aparato respiratorio: se puede producir una
depresión del centro respiratorio que en ocasiones lleva a la muerte.
8. EFECTOS INDESEABLES
-
Efectos residuales:
- La somnolencia puede durar sólo unas pocas horas después de una dosis hipnótica.
- Distorsiones sutiles del humor, trastornos del juicio y de las habilidades motoras finas.
-
Excitación paradójica: a veces producen
excitación y no depresión en ancianos y personas debilitadas.
-
Hipersensibilidad en personas
predispuestas.
-
Intoxicación:
o
Muerte (en un bajo porcentaje de casos, con
dosis hipnóticas)
o
Los síntomas están en relación con la dosis
y el agente utilizado.
9. TOLERANCIA Y DEPENDENCIA
-
El uso continuado provoca tolerancia y
dependencia.
-
Tolerancia:
o
A las 4-5 semanas del inicio.
o
De 5 a 10 veces más de la dosis permitida.
o
Dos tipos: farmacocinética y
farmacodinámica o de adaptación.
-
A dosis terapéuticas como sedante –
hipnótico, la dependencia es ligera sin efectos secundarios.
-
El uso no médico de estas sustancias ha
disminuido considerablemente en la última década.
-
La supresión brusca produce un leve síntoma
de abstinencia: ansiedad e insomnio.
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