Este blog describe lo que se vive con los pacientes críticos, es decir, cuando están "muy malitos". La VOZ de lo que pasa dentro de las paredes de una UCI o en la calle dentro de una ambulancia de SVA con los servicios de emergencias. Se abren las puertas a todos para que puedan participar en el día a día de los que cuidan a pacientes críticos.
2/24/2016
2/18/2016
HIPNÓTICOS o Inductores al sueño (Barbitúricos)
1. HISTORIA
En
1853 se introdujo la primera sustancia utilizada específicamente como sedante y
poco después como hipnótico: BROMURO.
En
1900 el sedante hipnótico más utilizado fue el Hidrato de cloral.
Los
primeros barbitúricos:
o
Barbifonal 1903
o
Fenobarbital 1912
El
barbital se descubrió en 1903, y comenzó a utilizarse clínicamente como
Venoral. Se han desarrollado 2500 derivados.
2. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
Los
fármacos sedantes – hipnóticos pertenecen a un grupo de agentes que deprimen el
SNC en una forma no selectiva.
Dependiendo
de la dosis de menor a mayor:
-
Sedación: calma o somnolencia progresiva.
-
Sueño: hipnosis farmacológica.
-
Inconsciencia
-
Anestesia quirúrgica.
-
Coma (reversible)
-
Depresión fatal de la respiración (muerte).
En
este tema se desarrollan los barbitúricos en sus aspectos sedantes –
hipnóticos.
° La
acción sedante:
§ Disminución
de la actividad.
§ Modera
la excitación.
° La
acción hipnótica:
§ Somnolencia.
§ Facilita
la aparición y el mantenimiento de un estado de sueño que se asemeja al sueño
natural.
° En
ocasiones aparece el efecto de hipnosis.
3. CLASIFICACIÓN
-
Acción larga
-
Acción intermedia
-
Acción corta
-
Acción ultracorta.
4. USOS TERAPÉUTICOS
-
Tratamiento de:
o
Neurosis
o
Casos muy específicos de ansiedad.
o
Tensión emocional.
o
Histeria.
o
Reacciones obsesivas.
o
Estados depresivos con tensión.
o
Síndrome de abstinencia por alcohol y
barbitúricos.
o
Control de algunas formas de epilepsia.
-
Acción ultracorta: inducción a la
anestesia.
-
Acción intermedia o corta: somníferos.
-
Acción larga: epilepsia.
5. FARMACOCINÉTICA
-
Se distribuyen por todos los tejidos y
líquidos del organismo.
-
Atraviesan las barreras hematoencefálica y
placentaria.
-
Para el uso sedante – hipnótico se
administra por vía oral.
-
Absorción rápida.
-
Aparición de acción entre 10-60 minutos.
-
En ocasiones es necesaria la vía
intravenosa (para anestesia).
-
La vida media se incrementa con la edad, y
alteraciones renales y hepáticas.
6. FARMACODINAMIA
-
Acción:
o
Sedante
o
Hipnótica.
o
Anticonvulsivante.
o
Anestésica.
-
El mecanismo de acción implica al complejo
receptor GABA (potencian la acción inhibitoria)
-
Podrían reducir la neurotransmisión
excitadora mediada por el glutamato.
7. ACCIONES SOBRE EL ORGANISMO
-
Producen todos los grados de depresión
sobre el SNC. Desde la sedación hasta la anestesia general.
-
-
Las dosis hipnóticas actúan sobre los
mecanismos del sueño:
o
Disminuye la latencia del sueño.
o
Desplazan su acción a las etapas 0 y 1 del
sueño disminuyendo el movimiento corporal.
o
Acortan las etapas 3 y 4 del sueño prolongándose
la latencia de la etapa previa al REM.
o
Disminuye el tiempo total del sueño REM.
-
Durante la administración repetida aparece
cierta tolerancia a los pocos días:
- Disminuye el tiempo total de sueño hasta el 50% después de dos semanas de uso.
- La supresión da lugar a un efecto reboto.
-
Sistema cardiovascular: la dosis hipnótica
produce muy pocos efectos, a veces hipotensión y bradicardia ligera.
-
Aparato respiratorio: se puede producir una
depresión del centro respiratorio que en ocasiones lleva a la muerte.
8. EFECTOS INDESEABLES
-
Efectos residuales:
- La somnolencia puede durar sólo unas pocas horas después de una dosis hipnótica.
- Distorsiones sutiles del humor, trastornos del juicio y de las habilidades motoras finas.
-
Excitación paradójica: a veces producen
excitación y no depresión en ancianos y personas debilitadas.
-
Hipersensibilidad en personas
predispuestas.
-
Intoxicación:
o
Muerte (en un bajo porcentaje de casos, con
dosis hipnóticas)
o
Los síntomas están en relación con la dosis
y el agente utilizado.
9. TOLERANCIA Y DEPENDENCIA
-
El uso continuado provoca tolerancia y
dependencia.
-
Tolerancia:
o
A las 4-5 semanas del inicio.
o
De 5 a 10 veces más de la dosis permitida.
o
Dos tipos: farmacocinética y
farmacodinámica o de adaptación.
-
A dosis terapéuticas como sedante –
hipnótico, la dependencia es ligera sin efectos secundarios.
-
El uso no médico de estas sustancias ha
disminuido considerablemente en la última década.
-
La supresión brusca produce un leve síntoma
de abstinencia: ansiedad e insomnio.
ANSIOLÍTICOS (AN)
1. ANSIEDAD
Definición:
es la vivencia de un sentimiento de amenaza y alteraciones psicosomáticas de
forma desproporcionada al estímulo que lo provoca e incluso en ausencia de un
peligro real.
Etiología:
se debe a una alteración del sistema biológico de alarma, integrado por
estructuras:
- Sistema límbico.
- Hipotálamo: provocando respuesta gastrointestinales y cardiacas.
- Hipófisis: ocasionando alteraciones endocrinas.
- Corteza motora (6, 7, 8): GABA, noradrenalina, serotonina, neuropéptidos.2. RESEÑA HISTÓRICA (BENZODIACEPINAS: BZD)
- Randall sintetiza el Clordiacepóxido (1957): propiedades miorrelajantes, sedantes y anticonvulsivantes. Se comercializa en 1960.
- Modificaciones en su estructura bioquímica dan lugar al Diazepam (1963).
- En 1977 se descubre que las BZD interactúan en un sitio específico del SNC (complejo receptor GABA-A)
- El clordiacepóxido y el diazepam han sido consideradas como drogas prototipo de su clase y del tratamiento de la ansiedad con sus derivados.3. BZDDefinición: son un grupo de fármacos que producen elentecimiento de las funciones nerviosas que se refleja en una sensación de calma o relajación.Se utilizan para tratar:
- Cuadros de pánico.
- Contracturas musculares
- Síntomas de nerviosismo
- Insomnio (cuidado con la dependencia)
- Ansiedad
- Convulsiones.4. CARACTERÍSTICAS GENERALES DE LAS BZD
- Todas las BZD tienen 3 propiedades+
- Ansiolíticas
- Hipnótico – sedantes
- Anticonvulsivantes
- Son sustancias depresoras del SNC
- Ansiolíticos a dosis relativamente bajas.
- Efectos sedativos – hipnóticos a dosis altas.
- Actúan sobre la relajación muscular.
- Acción anticonvulsivante.
- Receptores benzodiacepínicos (receptores endógenos) en el SNC, especialmente en el sistema límbico.5. FC DE LAS BZD
- Las BZD se absorben muy bien por vía oral en ayunas alcanzando niveles plasmáticos en 1 – 4 horas.
- Su biodisponibilidad es casi completa: 78 – 100%.
- Atraviesan todas las barreras àmuy liposolubles.
- Niveles terapéuticos a los 4 días de tratamiento.
- El metabolismo y la biotransformación es hepática.
- Eliminación por vía urinaria.6. FD DE LAS BZD
- La acción terapéutica de las BZD se relaciones con el sistema GABA (-). Este sistema tiene 3 tipos de receptores:
- GABA – A: es el implicado en la ansiedad.
- GABA – B
- GABA – C7. CLASIFICACIÓN DE LAS BZD
- Compuestos de duración terapéutica ultra – corta (menor de 6 horas) y compuestos de duración terapéutica corta (menor de 12 horas).
- Se caracterizan por su acción breve.
- Presentan un comienzo rápido de acción ansiolítica.
- Serán los fármacos de elección para los problemas de insomnio y situaciones de ansiedad aguda.
- Mayor riesgo de abstinencia tras la interrupción del tratamiento.
- Compuestos de duración terapéutica intermedia (entre 12 y 24 horas).
- Su tiempo de eliminación de la sangre está situados entre las BZD de vida larga y corta.
- Indicados para aquellas situaciones que requieren un control de la ansiedad a largo plazo.
- Permiten la administración de una sola dosis.
- Menor incidencia de abstinencia en caso de interrupción brusca del tratamiento.8. INDICACIONES TERAPÉUTICAS EN LAS BZD
- Ansiedad simple
- Trastorno mixto ansiedad – depresión (alprazolam).
- Trastorno de angustia y fobia social (sobretodo alprazolam, clonacepam)
- TOC (clonacepam para el inicio)
- Alteraciones del sueño (insomnio agudo) (Fluracepam)
- Determinados síntomas de la depresión (alprazolam)
- Trastorno afectivo bipolar (clonacepam)
- Trastorno por estrés postraumático (clonacepam)
- Desintoxicación alcohólica (síndrome de privación alcohólica) (clordiacepóxido y diacepam)9. INDICACIONES TERAPÉUTICAS NO PSIQUIÁTRICAS DE LAS BZD
- Intervenciones quirúrgicas para la inducción de la anestesia (diacepam).
- Como relajante muscular: contracturas musculares y espasticidad. (diacepam)
- Cuadros convulsivos (anticonvulsivante à diacepam)
- Antiemético (loracepam)10. TOXICIDADEl concepto de toxicidad farmacológica incluye los cambios funcionales del cerebro que alteran diversos aspectos del rendimiento:
- Rendimiento psicomotor
- Elentecimiento en el proceso de pensamiento.
- Tolerancia. Razón para limitar el uso.
- La dosis crónicas (mantenidas) de BZD no producen alteraciones en el rendimiento.
- Las dosis altas pueden producir ciertos niveles de sedación: somnolencia, confusión mental, etc.
- Efecto rebote de algunas BZD:
- Excitación paradójica.
- Manifestaciones agresivas: personalidad premórbida del sujeto.
11. EFECTOS SECUNDARIOS
- Los efectos suelen controlarse mediante la reducción de la dosis o terminación de la medicación.
- Memoria de fijación
- Al inicio de las tomas (tiende a desaparecer)
- En tratamiento a largo plazo
- Estado de vigilia: En sobredosis o por toxicidad.
- Rendimiento: La acción sobre la psicomotricidad se traduce por una disminución de la velocidad de realización debida a los efectos sedantes y miorrelajantes.
- Efectos paradójicos: Un estado de excitación psíquica y motriz con o sin agresividad.
- Relajación muscular: A veces desemboca en una depresión respiratoria.
- Depresión respiratoria
- Depresión del estado de ánimo: El uso continuado se asocia al empeoramiento de cuadros depresivos.
- Efectos cardiovasculares: Taquicardia y palpitaciones.
- Efectos digestivos: Estreñimiento, nauseas, vómitos, etc.12. DEPENDENCIA Y TOLERANCIAExiste un porcentaje elevado de pacientes que han consumido BZD durante meses e incluso a dosis bajas que presentan síntomas de supresión, cuando se usan agentes de vida corta.
- Síntomas de abstinencia (10-30%)
- Irritabilidad emocional y neuromuscular
- Cefaleas
- Parestesias e inquietud psicomotriz
- Sudoración
- Insomnio
- Fotosensibilidad
- Molestias abdominales, nauseas matutinas, arcadas,…
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