2/18/2016

HIPNÓTICOS o Inductores al sueño (Barbitúricos)


1.    HISTORIA

 

En 1853 se introdujo la primera sustancia utilizada específicamente como sedante y poco después como hipnótico: BROMURO.

 

En 1900 el sedante hipnótico más utilizado fue el Hidrato de cloral.

 

Los primeros barbitúricos:

o    Barbifonal 1903

o    Fenobarbital 1912

 

El barbital se descubrió en 1903, y comenzó a utilizarse clínicamente como Venoral. Se han desarrollado 2500 derivados.

 

2.    PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

 

Los fármacos sedantes – hipnóticos pertenecen a un grupo de agentes que deprimen el SNC en una forma no selectiva.

 

Dependiendo de la dosis de menor a mayor:

-          Sedación: calma o somnolencia progresiva.

-          Sueño: hipnosis farmacológica.

-          Inconsciencia

-          Anestesia quirúrgica.

-          Coma (reversible)

-          Depresión fatal de la respiración (muerte).

 

En este tema se desarrollan los barbitúricos en sus aspectos sedantes – hipnóticos.

 

°  La acción sedante:

§  Disminución de la actividad.

§  Modera la excitación.

°  La acción hipnótica:

§  Somnolencia.

§  Facilita la aparición y el mantenimiento de un estado de sueño que se asemeja al sueño natural. 

°  En ocasiones aparece el efecto de hipnosis.

 

3.    CLASIFICACIÓN

 

-          Acción larga

-          Acción intermedia

-          Acción corta

-          Acción ultracorta.

 

4.    USOS TERAPÉUTICOS

 

-          Tratamiento de:

o    Neurosis

o    Casos muy específicos de ansiedad.

o    Tensión emocional.

o    Histeria.

o    Reacciones obsesivas.

o    Estados depresivos con tensión.

o    Síndrome de abstinencia por alcohol y barbitúricos.

o    Control de algunas formas de epilepsia.

 

-          Acción ultracorta: inducción a la anestesia.

-          Acción intermedia o corta: somníferos.

-          Acción larga: epilepsia.

 

5.    FARMACOCINÉTICA

 

-          Se distribuyen por todos los tejidos y líquidos del organismo.

-          Atraviesan las barreras hematoencefálica y placentaria.

-          Para el uso sedante – hipnótico se administra por vía oral.

-          Absorción rápida.

-          Aparición de acción entre 10-60 minutos.

-          En ocasiones es necesaria la vía intravenosa (para anestesia).

-          La vida media se incrementa con la edad, y alteraciones renales y hepáticas.

 

6.    FARMACODINAMIA

 

-          Acción:

o    Sedante

o    Hipnótica.

o    Anticonvulsivante.

o    Anestésica.

 

-          El mecanismo de acción implica al complejo receptor GABA (potencian la acción inhibitoria)

-          Podrían reducir la neurotransmisión excitadora mediada por el glutamato.

 

7.    ACCIONES SOBRE EL ORGANISMO

 

-          Producen todos los grados de depresión sobre el SNC. Desde la sedación hasta la anestesia general.

-           

-          Las dosis hipnóticas actúan sobre los mecanismos del sueño:

o    Disminuye la latencia del sueño.

o    Desplazan su acción a las etapas 0 y 1 del sueño disminuyendo el movimiento corporal.

o    Acortan las etapas 3 y 4 del sueño prolongándose la latencia de la etapa previa al REM.

o    Disminuye el tiempo total del sueño REM.

 

-          Durante la administración repetida aparece cierta tolerancia a los pocos días:

  • Disminuye el tiempo total de sueño hasta el 50% después de dos semanas de uso.
  • La supresión da lugar a un efecto reboto.

 

-          Sistema cardiovascular: la dosis hipnótica produce muy pocos efectos, a veces hipotensión y bradicardia ligera.

 

-          Aparato respiratorio: se puede producir una depresión del centro respiratorio que en ocasiones lleva a la muerte.

 

8.    EFECTOS INDESEABLES

 

-          Efectos residuales:

  • La somnolencia puede durar sólo unas pocas horas después de una dosis hipnótica.
  • Distorsiones sutiles del humor, trastornos del juicio y de las habilidades motoras finas.

 

-          Excitación paradójica: a veces producen excitación y no depresión en ancianos y personas debilitadas.

-          Hipersensibilidad en personas predispuestas.

 

-          Intoxicación:

o    Muerte (en un bajo porcentaje de casos, con dosis hipnóticas)

o    Los síntomas están en relación con la dosis y el agente utilizado.

 

9.    TOLERANCIA Y DEPENDENCIA

 

-          El uso continuado provoca tolerancia y dependencia.

 

-          Tolerancia:

o    A las 4-5 semanas del inicio.

o    De 5 a 10 veces más de la dosis permitida.

o    Dos tipos: farmacocinética y farmacodinámica o de adaptación.

 

-          A dosis terapéuticas como sedante – hipnótico, la dependencia es ligera sin efectos secundarios.

 

-          El uso no médico de estas sustancias ha disminuido considerablemente en la última década.

 

-          La supresión brusca produce un leve síntoma de abstinencia: ansiedad e insomnio.